Jumat, 20 April 2012 2 Komentar

Kalsium Karbonat

Rumus Struktur Kalsium Karbonat

Kalsium karbonat secara luas digunakan sebagai supplemen kalsium pada keadaan defisiensi, sebagai tambahan terapi osteoporosis, serta untuk mengobati hiperfosfatemia pada pasien gagal ginjal kronis atau hiperparatiroidisme sekunder yang terkait.



Kalsium karbonat memiliki rumus molekul CaCO3 pada dasarnya bewarna putih dan umumnya sering djumpai pada batu kapur, kalsit, marmer, dan batu gamping. Selain itu kalsium karbonat juga banyak dijumpai pada skalaktit dan stalagmit yang terdapat di sekitar pegunungan. Karbonat yang terdapat pada skalaktit dan stalagmit berasal dari tetesan air tanah selama ribuan bahkan juataan tahun. Seperti namanya, kalsium karbonat ini terdiri dari 2 unsur kalsium dan 1 unsur karbon dan 3 unsur oksigen. Setiap unrur karbon terikat kuat dengan 3 oksigen, dan ikatan ini ikatannya lebih longgar dari ikatan antara karbon dengan kalsium pada satu senyawa. Kalsium karbonat bila dipanaskan akan pecah dan menjadi serbuk remah yang lunak yang dinamakan calsium oksida (CaO). Hal ini terjadi karena pada reaksi tersebut setiap molekul dari kalsium akan bergabung dengan 1 atom oksigen dan molekul lainnya akan berikatan dengan oksigen menghasilkan CO2 yang akan terlepas ke udara sebagai gas karbon dioksida. dengan reaksi sebagai berikut:

CaCO3 --> CaO + CO2 

Reaksi ini akan berlanjut apabila ditambahkan air, reaksinya akan berjalan dengan sangat kuat dan cepat apabila dalam bentuk serbuk, serbuk kalsium karbonat akan melepaskan kalor. Molekul dari CaCO3 akan segera mengikat molekul air (H2O) yang akan menbentuk kalsium hidroksida, zat yang lunak seperti pasta. Sebagaimana ditunjukkan pada reaksi sebagai berikut:

CaCO3 + H2¬O --> Ca(OH)2 + CO2
Kalsium Karbonat


Adapun farmakologi dari Kalsium karbonat sebagai antacid yaitu Kalsium Karbonat diubah menjadi kalsium klorida oleh asam lambung. Kalsium karbonat juga mengikat fosfat dalam saluran cerna untuk membentuk komplek yang tidak larut dan mengurangi absorpsi fosfat. Beberapa dari kalsium diabsorpsi dari usus dan bagian yang tidak terabsorpsi diekskresikan melalui feses.
Salah Satu efek farmakologi dari obat ini yaitu dengan segera akan menetralkan seluruh asam lambung yang efeknya dirasakan segera setelah obat diminum. Obat ini diserap oleh aliran darah, sehingga pemakaian terus menerus bisa menyebabkan perubahan dalam keseimbangan asam-basa darah dan menyebabkan terjadinya alkalosis (sindroma alkali-susu). Karena itu obat ini biasanya tidak digunakan dalam jumlah besar selama lebih dari beberapa hari.

Rabu, 11 April 2012 0 Komentar

Spironolakton


Spironolakton digunakan untuk mengobati pasien tertentu dengan hiperaldosteronisme (tubuh memproduksi terlalu banyak aldosteron, hormon terjadi secara alami); kadar potasium yang rendah, dan pada pasien dengan edema (retensi cairan) yang disebabkan oleh berbagai kondisi, termasuk jantung, hati, atau penyakit ginjal. Spironolakton juga digunakan sendiri atau dengan obat lainnya untuk mengobati tekanan darah tinggi. Spironolakton berada dalam kelas obat yang disebut antagonis reseptor aldosteron. Hal ini menyebabkan ginjal tidak dibutuhkan untuk menghilangkan air dan natrium dari tubuh dalam urin, tetapi mengurangi hilangnya kalium dari tubuh.
Spironolakton juga digunakan dalam kombinasi dengan obat-obatan lain untuk mengobati pubertas sebelum waktunya (kondisi yang menyebabkan anak-anak untuk memasuki pubertas terlalu cepat, sehingga dalam pengembangan karakteristik seksual pada anak perempuan biasanya lebih muda dari 8 tahun dan anak laki-laki biasanya lebih muda dari 9 tahun ) atau miatenia gravis (MG, penyakit di mana saraf tidak berfungsi dengan baik dan pasien mungkin mengalami kelemahan, rasa, kehilangan koordinasi otot, dan masalah dengan visi, ucapan, dan kontrol kandung kemih). Spironolakton juga dapat digunakan untuk mengobati pasien wanita tertentu dengan rambut wajah abnormal.
Struktur Spironolakton
(17-hydroxy-7α-mercapto-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone acetate)
 Hal penting yang harus dilakukan sebelum menggunakan spironolakton
Beberapa hal penting yang harus diwaspadai sebelum menggunakan Spironolakton, yaitu:

• Mengecek alergi yang pernah dialami
• Mengetahui gejala penyakit yang diderita
• Bagi ibu menyusui tidak diperkenankan menggunakan spironolakton
• Tidak mengonsumsi alkohol dan spironolakton bersamaan

Penggunaan Obat
Dosis – Dosis Spironolakton akan berbeda untuk pasien yang berbeda. Informasi berikut hanya mencakup rata-rata penggunaan dosis Spironolakton, yaitu :
• Dewasa – pada awalnya, 25 sampai 200 miligram (mg) per hari, dibagi menjadi 2 – 4 dosis. Dokter akan meningkatkan dosis menjadi 75 sampai 400 mg sehari.
• Anak-anak – berdasarkan pada berat badan dan harus ditentukan oleh dokter. Dosis biasa adalah 1 sampai 3 mg per kilogram (kg) (1,36 – 0.45 mg per pon) berat badan sehari. Dosis dapat diambil satu kali atau dibagi menjadi 2 – 4 dosis.

Efek samping
Efek samping yang dapat ditimbulkan dari penggunaan Spirolakton, yaitu :
• Muntah
• Diare
• Sakit perut atau kram
• Kering mulut
• Haus
• Pusing
• Sakit kepala
• Memperbesar atau menyakitkan payudara pada laki-laki atau perempuan
• Kesulitan mempertahankan atau mencapai ereksi
• Pendalaman suara
• Meningkatkan pertumbuhan rambut pada bagian tubuh
• Ngantuk
• Lelah
• Gelisah
• Menstruasi tidak teratur
Jika kita kelebihan mengonsumsi Spironolakton dapat menimbulkan, yaitu : detak jantung yang tidak beraturan; gugup yang berlebihan; sulit bernafas, geli di tangan, kaki, bibir; mudah lelah.
 
Penyimpanan Obat
Simpan obat ini dalam suatu yang tertutup rapat, dan jauh dari jangkauan anak-anak dan letakkan pada suhu kamar dan jauh dari kelebihan panas dan kelembaban.
Peringatan Penggunaan Obat
Spirolakton dapat menyebabkan alergi kambuh. Obat ini tidak menyebabkan tubuh kehilangan kalium. Oleh karena itu, tidak diperlukan tambahan/asupan kalium dalam makanan, karena terlalu banyak kalium dalam tubuh juga akan membahayakan. Hindari penggunaan suplemen, garam mengandung kalium, makanan yang mengandung kalium, atau obat-obat lain yang mengandung kalium, kecuali atas saran dokter.
Obat ini dapat menyebabkan kulit lebih sensitive terhadap cahaya matahari. Kontak dengan sinar matahari yang terlalu lama dapat menyebabkan kulit menjadi kemerahan, gatal-gatal, perubahan warna pada kulit, dan penyakit kulit lainnya.
Untuk hipertensi jika menggunakan obat ini, diharapkan untuk tidak mengkonsumsi obat lain, kecuali atas persetujuan dokter. Obat-obat yang dianjurkan untuk tidak dikonsumsi adalah obat-obat untuk asma, flu, batuk, demam, dan obat lainnya yang dapat dibeli tanpa resep dokter, karena obat-obat tersebut dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.
Untuk diabetes obat ini dapat meningkatkan kadar gula dalam darah.
Informasi Tambahan
spironolakton biasanya digunakan pada pasien yang memiliki kondisi kesehatan :
• Polikistik ovarium sindrom
Sindrom Ovarium Polikistik (SOPK) merupakan kelainan endokrinopati yang paling banyak dijumpai pada wanita usia reproduksi. Sindrom ini ditandai dengan kumpulan beberapa gejala seperti gangguan haid, gangguan ovulasi, hiper androgenism dan gambaran ovarium polikistik. Kurang lebih 60-70% wanita dengan berat badan lebih, dan 40-50% wanita dengan berat badan normal dapat menunjukkan gejala seperti tersebut diatas.
• Hirsutisme, biasanya terjadi, yaitu suatu gejala munculnya rambut pada bagian tubuh perempuan yang biasanya tidak ditumbuhi rambut seperti di bawah dagu atau di atas bibir. Hirsutisme bukanlah merupakan penyakit namun gejala (symptom) saja.
Indikasi :
Gangguan edematosa, gagal jantung kongestif, sirosis hati, sindroma nefrotik, edema idiopatik, diagnosis & pengobatan aldosteronisme primer, hipertensi, hirsutisme (pertumbuhan rambut berlebihan pada wanita menurut pola pertumbuhan pertumbuhan rambut laki-laki).

Kontra Indikasi :
Isufisiensi ginjal akut, anuria, hiperkalemia, kehamilan. 

Efek Samping :
Ginekomastia (pembesaran payudara pria), gangguan pada saluran pencernaan, ngantuk, letargi (keadaan kesadaran yang menurun seperti tidur lelap, dapat dibangunkan sebentar, tetapi segera tertidur kembali), bercak-bercak merah pada kulit, sakit kepala, kekacauan mental, ataksia (gangguan koordinasi gerakan), impotensi, menstruasi tidak teratur, perdarahan sesudah menopause. Jarang : agranulositosis. 
1 Komentar

Eksipien/Zat Tambahan Pada Sediaan Tablet


Dalam suatu sediaan farmasi, selain zat aktif juga dibutuhkan eksipien/bahan tambahan. Eksipien merupakan bahan selain zat aktif yang ditambahkan dalam formulasi suatu sediaan untuk berbagai tujuan atau fungsi. Walaupun eksipien bukan merupakan zat aktif, eksipien sangat penting untuk kesuksesan produksi sediaan yang dapat diterima. IPEC (The International Pharmaceutical Excipients Council) membagi eksipien untuk sediaan padat dalam 13 katagori umum berdasarkan fungsinya yaitu: pengikat, penghancur, pengisi, lubrikan, glidan, pembantu pengempaan, pewarna, pemanis, pengawet, zat pensuspensi/pendispersi, material penyalut, pemberi rasa, dan tinta untukprinting.
Dalam buku Handbook of Pharmaceutical Excipients, eksipien atau bahan penolong didefinisikan sebagai zat tambahan yang digunakan untuk merubah zat aktif menjadi bentuk sediaan farmasi yang sesuai untuk digunakan pada pasien. The International Pharmaceutical Excipients Council (IPEC) mendefinisikan Pharmaceutical excipients sebagai substansi selain obat atau prodrug yang telah dievaluasi keamanannya dan dimaksudkan untuk sistem penghantaran obat untuk berbagai tujuan berikut
  1. Untuk membantu selama proses pembuatan
  2. Melindungi, mendukung dan meningkatkan stabilitas dan bioavailabilitas
  3. Membantu dalam identifikasi produk
  4. Meningkatkan keamanan dan efektifitas produk selama distribusi dan penggunaan
Beberapa kriterial umum yang esensial untuk eksipien yaitu: netral secara fisiologis, stabil secara fisika dan kimia, memenuhi peraturan perundangan, tidak mempengaruhi bioavailabilitas obat, bebas dari mikroba patogen dan tersedia dalam jumlah yang cukup dan murah.
Eksipien mempunyai peranan atau fungsi yang sangat penting dalam formulasi tablet. Hal ini karena tidak ada satupun zat aktif yang dapat langsung dikempa menjadi tablet tanpa membutuhkan eksipien. Eksipien dalam sediaan tablet dapat diklasifikasikan berdasarkan peranannya dalam produksi tablet. Pertama adalah eksipien yang berperan dalam membantu proses pengempaan (berpengaruh pada fluiditas dan kompaktibilitas) massa yaitu: bahan pengisi-pengencer, pengikat, glidan dan lubrikan. Grup yang kedua adalah eksipien yang membantu memperbaiki karakter sifat fisik tablet, yaitu bahan: penghancur, pewarna, serta pembasah dan surface-active agents. Tablet yang diperuntukkan untuk hancur dan memberi rasa dimulut juga membutuhkan bahan pemanis dan flavors. Tablet yang dimodifikasi pelepasanya (controlled or modified-release tablets), membutuhkan polimer, malam, atau material yang lain yang dapat menghambat pelepasan obatnya. Sementara itu, tablet salut membutuhkan material penyalut untuk melindungi/menutupi inti (core) untuk berbagai tujuan penyalutan.

Berikut adalah bahan tambahan yang biasa digunakan pada saat pembuatan tablet :

FILLERS/DILUENTS/BAHAN PENGISI
Bahan pengisi dibutuhkan untuk membuat bulk (menambah bobot sehingga memiliki bobot yang sesuai untuk dikempa), memperbaiki kompresibilitas dan sifat alir bahan aktif yang sulit dikempa serta untuk memperbaiki daya kohesi sehingga dapat dikempa langsung. Bahan pengisi dapat dibagi berdasarkan katagori: material organik (karbohidrat dan modifikasi karbohidrat), material anorganik (kalsium fosfat dan lainnya), serta co-processed diluents. Jumlah bahan pengisi yang dibutuhkan bervariasi, berkisar 5-80% dari bobot tablet (tergantung jumlah zat aktif dan bobot tablet yang diinginkan). Bila bahan aktif berdosis kecil, sifat tablet (campuran massa yang akan ditablet) secara keseluruhan ditentukan oleh sifat bahan pengisi.
Tabel I. Macam-macam bahan pengisi tablet
Tidak larut
Larut
Kalsium sulfat
Kalsium fosfat, dibasic dan tribasik
Kalsium karbonat
Amilum
Modifikasi amilum
Mikrokritalin selulosa
Laktosa
Sukrosa
Dektrosa
Mannitol
Sorbitol
Bahan pengisi yang dapat digunakan untuk kempa langsung disebut dengan filler-binders. Filler-binders adalah bahan pengisi yang sekaligus memiliki kemampuan meningkatkan daya alir dan kompaktibilitas massa tablet. Filler binders digunakan dalam kempa langsung. Persyaratan suatu material dapat berfungsi sebagai filler-binders adalah mempunyai fluiditas dan kompaktibilitas yang baik. Material yang mempunyai sifat demikian biasanya mempunyai ukuran partikel yang relatif besar (bukan fines) dengan bentuk yang sferis. Bahan pengisi yang dapat berfungsi sebagai filler-binders biasanya hasil modifikasi, termasuk co-processed diluentsCo-processed diluentsmerupakan material hasil modifikasi dan kombinasi 2 atau lebih material dengan proses yang sesuai. Material co-processed diluents lebih baik untuk kempa langsung dibandingkan hasil modifikasi 1 macam diluents saja.
Tabel II. Macam-macam filler- binder hasil modifikasi tunggal dan co-processed
Filler- binder
Diskripsi
Modifikasi tunggal
Avicel
Spray dried lactose
Ditab
Co-processed
Fast Flo lactose®
Microcellac®
Ludipress®
Nu-Tab®
Di-Pac®
Sugartab®
Emdex®
Cal-Tab®
Cal-Carb®
Calcium 90®
StarLac
Modifikasi dari mikrokristalinselulosa/MCC
Hasil spray laktosa
Modifikasi dikalsium fosfat dihidrat
Hasil spray campuran α-lactose kristalin monohidrat dan laktosa amorp.
75% laktosa dan 25% MCC (Microkristalin selulosa).
93% α-laktosa monohidra, 3,5% PVP dan 3,5% crospovidone.
Sukrosa 95-97%, gula invert 3-4% dan magnesium stearat 0,5%.
Sukrosa 97% dan dextrin modifikasi 3%
Sukrosa 90-93% dan gula invert 7-10%.
Dextrosa 93-99% dan maltosa 1-7%
Kalsium sulfat 93% da gom alam 7%
Kalsium karbonat 95% dan maltodektrin5%
Kalsium karbonat (minimum) 90% da Amilum, NF (maksimum) 9%
Laktosa 80% dan Amilum Jagung 20%
BINDERS (PENGIKAT)
Binders atau bahan pengikat berfungsi memberi daya adhesi pada massa serbuk pada granulasi dan kempa langsung serta untuk menambah daya kohesi yang telah ada pada bahan pengisi. Bahan pengikat dapat ditambahkan dalam bentuk kering dan bentuk larutan (lebih efektif). Bahan pengikat secara umum dapat dibedakan menjadi: pengikat dari alam, polimer sintetik/semisintetik dan gula.
Pada granulasi basah, bahan pengikat biasanya ditambahkan dalam bentuk larutan (dibuat solution, musilago atau suspensi), namun dapat juga ditambahkan dalam bentuk kering, setelah dicampur dengan massa yang akan digranul baru ditambahkan pelarut.
Tabel III. Pengikat yang biasanya digunakan dalam granulasi basah
Nama
Konsentrasi
(%dari formula)
Pelarut
Selulosa mikrokristalin
Polimer (turunan selulosa)
CMC Na
HPC
HPMC
MC
HEC
EC
PVP
Gelatin
Gom Alam
Akasia
Tragakan
Guar
Pektin
Amilum
Amilum pregelatin
Sukrosa
Lainnya
Sirup jagung
PEG
Na Alginat
Magnesium aluminum silikat
10-50
1-5
2-7
2-5
1-3
1-5
2-5
10-25
2-20
5-10
5-10
Air
Air
Alcohol
Alkohol, air
Air
Air
Air (pasta)
Air
Air
Air
Pada proses granulasi, dengan adanya bahan pengikat dalam bentuk cair maka bahan pengikat akan membasahi permukaan partikel, selanjutnya terbentuk jembatan cair (liquid bridges) antar partikel. Selanjutnya partikel yang berikatan akan semakin banyak sehingga terjadi pertumbuhan/pembesaran granul. Setelah proses pengayakan dilakukan proses pengeringan yang mengakibatkan terbentuknya jembatan padat antara partikel yang saling mengikat membentuk granul. Banyaknya larutan pengikat yang dibutuhkan dalam proses granulasi bervariasi tergantung pada: jumlah bahan, ukuran partikel, kompresibilitas, luas permukaan, porositas, hidrofobisitas, kelarutan dalam larutan pengikat, dan cara/metode penggranulan. Pada tabel IV terlihat perkiraan volume larutan pengikat yang dibutuhkan untuk menggranul berbagai bahan pengisi.
Tabel IV. Banyaknya larutan pengikat yang dibutuhkan untuk menggranul 3000 g pengisi
Larutan bahan pengikat
Pengisi
Sukrosa
Lactosa
Dektrosa
Mannitol
Gelatin 10%
Glukosa 50%
Metilselulosa 2 % (400 cps)
Air
Akasia 10%
Musilagoamili 10%
Alkohol 50%
PVP dalam air 10%
PVP dalam alcohol 10%
Sorbitol dalam air 10%
200
300
290
300
220
285
460
260
780
280
290
325
400
400
400
460
700
340
650
440
500
500
835
660
685
660
1000
470
825
750
560
585
570
750
675
810
1000
525
900
655
Pada pembuatan tablet dengan metode granulasi kering dan kempa langsung, bahan pengikat ditambahkan dalam bentuk kering.
Tabel V. Jenis-jenis bahan pengikat yang umum digunakan pada kempa langsung
Bahan Pengikat
Kelas
Avicel (PH 101)Mikrokristalinselulosa
SMCC (50)Silicified Mikrokristalinselulosa
UNI-PURE(DW)Amilum pregelatin partial
UNI-PURE (LD)Amilum densitas rendah
DC LactoseDC laktosa anhydrous
DI TABDC-Calsium fosfat dihidrat dibasa
Tabel VI. Karakteristik bahan pengikat untuk kempa langsung (DC/Direct compression)
Sifat alirDI TAB > SMCC(50) > DC Lactose , UNI PURE(DW) > Avicel (PH 101) > UNI PURE(LD)
CompresibilitasUNI PURE(LD) > SMCC(50) , Avicel (PH 101) > UNI PURE(DW) , DC Lactose > DI TAB
Crushing StrengthUNI PURE(LD) > SMCC(50) > UNI PURE(DW) > Avicel
DISINTEGRANTS DAN SUPER DISINTEGRANTS
Bioavailabilitas suatu tablet tergantung pada absorpsi obatnya. Absorpsi obat tergantung pada kelarutan obat dalam cairan gastrointestinal dan permeabilitas obat melintasi membran. Kecepatan kelarutan suatu obat dalam tablet tergantung pada sifat fisika-kimia obat, dan juga kecepatan disintegrasi dan disolusi dari tablet. Untuk mempercepat disintegrasi tablet, maka ditambahkan disintegran/bahan penghancur. Bahan penghancur akan membantu hancurnya tablet menjadi granul, selanjutnya menjadi partikel partikel penyusun sehingga akan meningkatkan kecepatan disolusi tablet.
Bahan penghancur dapat ditambahkan langsung (pada kempa langsung) atau dapat ditambahkan secara intragranular, ekstragranular serta kombinasi intra-ekstra pada granulasi. Aksi bahan penghancur dalam menghancurkan tablet, ada beberapa mekanisme, yaitu: aksi kapiler,swelling/pengembangan, heat of wettingparticle repulsive forcesdeformationrelease of gases,enzymatic action.
Tabel VII. Tipe dan jumlah disintegran/bahan penghancur yang umum ditambahkan
Disintegrant
Konsentrasi (%)
Amilum
Amilum 1500
Avicel (mikrokristalin selulosa)
Solka floc
Asam alginat
Explotab (sodium starch glycolate)
Gom guar
Policlar AT (Crosslinked PVP)
Amberlite IPR 88
Metilselulosa, CMC, HPMC.
5-20
5-15
5-10
5-15
5-10
2-8
2-8
0,5-5
0,5-5
5-10
BAHAN PELICIN
Bahan pelicin mempunyai 3 fungsi, yaitu:
1. Lubricants
Lubrikan adalah bahan yang berfungsi untuk mengurangi friksi antara permukaan dinding/tepi tablet dengan dinding die selama kompresi dan ejeksi. Lubrikan ditambahkan pada pencampuran akhir/final mixing, sebelum proses pengempaan. Lubrikan dapat diklasifikasikan berdasarkan kelarutannya dalam air yaitu larut dalam air dan tidak larut dalam air. Pertimbangan pemilihan lubrikan tergantung pada cara pemakaian, tipe tablet, sifat disintegrasi dan disolusi yang dinginkan, sifat fisika-kimia serbuk/granul dan biaya.
Tabel VIII. Macam-macam lubrikan yang biasa digunakan pada sediaan tablet
Jenis Lubricants
Konsentrasi(%)
Water insoluble lubricants
Stearates(Magnesium Stearate, Calcium Stearate, Sodium stearate)
0,25-1
Talc
1-2
Sterotex
0,25-1
Waxes
1-5
Stearowet
1-5
Glyceryl behapate(Compritol®888)
1-5
Liquid paraffin
Sampai 5
Water soluble lubricants
Boric acid
1
Sodium benzoate, Sodium oleate, Sodium acetate
5
Sodium Lauryl sulfate (SLS)
1-5
Magnesium lauryl sulfate (MLS)
1-5
2. Glidants
Glidants ditambahkan dalam formulasi untuk menaikkan/meningkatkan fluiditas massa yang akan dikempa, sehingga massa tersebut dapat mengisi die dalam jumlah yang seragam. Amilum adalah glidan yang paling populer karena disamping dapat berfunsi sebagai glidan juga sebagai disintegran dengan konsentrasi sampai 10%. Talk lebih baik sebagai glidan dibandingkan amilum, tetapi dapat menurunkan disintegrasi dan disolusi tablet. Pada tabel IX terlihat beberapa tipe glidan yang biasa digunakan.
Tabel IX. Tipe dan jumlah lubrikan yang biasanya digunakan
Glidants
Konsentrasi (%)
Logam stearat
Asam stearat
Talk
Amilum
Natrium benzoat
Natrium klorida
Natrium dan magnesium lauril sulfat
PEG 4000 dan 6000
< 1
1-5
1-5
1-10
2-5
5-20
1-3
2-5
3. Antiadherents
Antiadherents adalah bahan yang dapat mencegah melekatnya (sticking) permukaan tablet padapunch atas dan punch bawah. Talk, magnesium stearat dan amilum jagung merupakan material yang memiliki sifat antiadherent yang sangat baik.
Tabel X. Daftar antiadherent yang biasa digunakan
Jenis antiadherents
Konsentrasi (% b/b)
Talk
1-5
Magnesium stearat
< 1
Amilum jagung
3-10
Colloidal silica
0,1-0,5
DL-Leucine
3-10
Natrium lauril sulfat
< 1
COLORS DAN PIGMENTS
Bahan pewarna tidak mempunyai aktifitas terapetik, dan tidak dapat meningkatkan bioavailabilitas atau stabilitas produk, tetapi pewarna ditambahkan kedalam sediaan tablet untuk fungsi menutupi warna obat yg kurang baik, identifikasi produk, dan untuk membuat suatu produk lebih menarik (aesthetic appearance and brand image in the market). Akan tetapi penggunaan pewarna yang tidak tepat/salah akan mempengaruhi mutu produk. Pewarna yang digunakan haruslah pewarna yang diperbolehkan oleh undang-undang untuk digunakan sebagai pewarna untuk sediaan obat.
Bahan pewarna ada yang larut dalam air dan ada tidak larut. Pewarna ditambahkan dalam bentuk larutan atau suspensi dalam granulasi basah, tergantung apakah pewarna tersebut larut atau tidak. Penggunaan pewarna yang larut kemungkinan dapat terjadi migrasi zat warna selama proses pengeringan yang dapat mengakibatkan tidak meratanya warna. Penggunaan pewarna yang tidak larut dapat mengurangi resiko interaksi yang kemungkinan terjadi dengan zat aktif dan bahan tambahan yang lain. Terhadap tablet yang telah diberi pewarna, sangat penting untuk dilakukan pengukuran keseragaman warna pengkilapan, serta perubahan warna karena pengaruh cahaya pada permukaan tablet. Pengukuran dapat dilakukan dengan Reflectance Spectrophotometry,Tristimulus Colourimetric Measurements dan Microreflectance Photometer
Tabel XI: Jenis pewarna (sintetik) yang biasa digunakan
Pewarna
Nama umum
Red 3Erythrosine
Red 40Allura red AC
Yellow 5Tartrazine
Yellow 6Sunset Yellow
Blue 1Brilliant Blue
Blue 2Indigotine
Green 3Fast Green
SWEETENERS, FLAVORS
Penambahan Pemanis dan pemberi rasa biasanya hanya untuk tablet-tablet kunyah, hisab, buccal, sublingual, effervescent dan tablet lain yg dimaksudkan untuk hancur atau larut dimulut.
Tabel XII. Beberapa pemanis yang biasa digunakan dalam formulasi tablet
Pemanis alami
Pemanis sintesis/buatan
MannitolSakarin
LactosaSiklamat
SukrosaAspartame
Dektrosa
Sakarin 500 kali lebih manis dibandingkan sukrosa, kekurangannya berasa pahit pada akhir dan bersifat karsinogenik, sama seperti siklamat yang juga karsinogenik. Aspartame 180 kali lebih manis dibanding sukrosa, tetapi kurang stabil pada kondisi lembab sehingga tidak dapat digunakan dengan komponen yang higroskopis.
Flavors digunakan untuk memberi rasa atau meningkatkan rasa pada tablet-tablet yang dikehendaki larut atau hancur dimulut sehingga lebih dapat diterima oleh konsumen. Flavors dapat ditambahkan dalam bentuk padat (spray dried flavors) atau dalam bentuk minyak atau larutan (water solubleflavors. Dalam bentuk padat lebih mudah penanganannya dan secara umum lebih stabil dari pad bentuk minyak. Minyak biasanya ditambahkan pada tahap lubrikasi sebab minyak sensitif terhadap moisture dan bertendensi menguap ketika dipanaskan pada pengeringan. Jadi yang paling mungkin adalah diadsorbsikan ke dalam eksipien dan ditambahkan pada proses lubrikasi. Maksimum penambahan minyak yang ditambahkan pada granul tanpa mempengaruhi karakter tablet atau proses penabletan adalah 0,5-0,75. Aqueous flavors tidak banyak digunakan sebab tidak stabil because pada penyimpanan.
PERTIMBANGAN DALAM PEMILIHAN EKSIPIEN UNTUK TABLET
Eksipien yang dibutuhkan dalam formulasi sediaan padat begitu banyak (jenis dan fungsinya), dengan pilihan yang beragam pula. Dalam beberapa decade terakhir, produsen terus mengembangkan dan meriset berbagai eksipien generasi baru dengan berbagai sifat kimia-fisika dan keunggulannya. Dalam memilih eksipien, dituntut kejelian dan kecerdasan dari formulator sehingga dapat dihasilkan suatu tablet yang bermutu (aman, manjur, acceptable dan stabil). Banyak faktor yang harus dipertimbangkan dalam memilih eksipien seperti: sifat fisika kimia zat aktif dan eksipien, proses/metode pembuatan, cara/rute pemakaian, dosis dan profil pelepasan yang dinginkan, dan lain sebagainya. Semua pertimbangan tersebut harus dikaji secara komprehensif, sehingga akan dapat dihasilkan suatu formula yang baik. Prinsip dasar yang dapat menjadi landasan adalah penggunaan eksipien sebaiknya dalam jumlah (jenis dan kuantitas) yang sesedikit mungkin untuk menghindari interaksi yang lebih besar yang mungkin terjadi antar komponen yang ada. Sebaliknya suatu ketika mungkin akan dibutuhkan jumlah (jenis dan kuantitas) yang besar untuk mencapai tujuan tertentu.
Faktor-faktor yang perlu dipertimbangkan dalam pemilihan eksipien

KESIMPULAN
Dalam formulasi sediaan tablet, selain bahan aktif juga dibutuhkan eksipien/bahan tambahan, karena zat aktif tidak memiliki semua sifat yang baik untuk langsung dibuat tablet. Bahan tambahan bukan merupakan bahan aktif, namun secara langsung atau tidak langsung akan berpengaruh pada kualitas/mutu tablet yang dihasilkan. Pemilihan bahan tambahan harus disesuaikan dengan sifat kimia-fisika dari bahan obat, serta dengan tujuan yg ingin dicapai.


 
;